Diethylpropion 59

+

Absorción y liberación efectos de diethylpropion y sus metabolitos con los transportadores de aminas biogénicas Han Yu una Richard B Rothman b Christina M Dersch b John S Partilla b Kenner Rice C a ,. un Laboratorio de Química Médica, edificio de 8 habitaciones, B1-22, Instituto Nacional de Diabetes y Enfermedades Digestivas y del Riñón, Institutos Nacionales de Salud, Bethesda, Maryland 20.892 hasta 0.815, EE. UU. b Clínica Sección Psicofarmacología, Programa de Investigación Intramural del Instituto Nacional sobre Abuso de Drogas, Baltimore, Maryland 21224, EE. UU. Recibió 31 de mayo de 2000. aceptada 7 de julio de 2000. Disponible en Internet el 29 noviembre de 2000. Abstracto Tres metabolitos de diethylpropion (1). (±) -2-etilamino-1-fenil-propan-1-ona (2). (1 R, 2 S) - (-) - N, N - diethylnorephedrine (3a) y (1 S, 2 R) - (-) - N, N - diethylnorephedrine (3b) se sintetizaron. Se evaluaron los efectos de absorción y liberación de aminas biogénicas con los transportistas. Un hallazgo importante de este estudio es que la actividad in vivo de diethylpropion en transportadores de aminas biogénicas es más probable debido al metabolito 2 como diethylpropion (1) y los metabolitos 3a y 3b mostraron poco o ningún efecto en los ensayos estudiados. Estos estudios también revelaron que 2 actuó como un sustrato en la norepinefrina (IC 50 = 99 nM) y los transportadores de serotonina (IC 50 = 2,118 nM) y un inhibidor de la captación en el transportador de dopamina (IC 50 = 1.014 nM). La acción potente de 2 en el transportador de NE apoya la hipótesis de que el tipo anfetamina efectos subjetivos pueden ser mediados en parte por la noradrenalina cerebral. Tabla 1. Figura 1. La Figura 2. * Autor correspondiente. Tel. + 1-301-496-1856; fax: + 1-301-402-0589 Copyright © 2000 Publicado por Elsevier Ltd. Citando artículos ()