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Etiqueta: PRAZOSINA HYDROCHLORIDE - prazosina cápsula de clorhidrato de . NDC (Código Nacional de Medicamentos) - Cada medicamento se asigna este número único que se puede encontrar en el embalaje exterior del medicamento "href =" # "> Código NDC (s): 0378-1101-01, 0378-1101-10, 0378-2302-01, 0378-2302-10, ver más Empaquetador: Mylan Pharmaceuticals Inc. Categoría: PRESCRIPCIÓN DE MEDICAMENTOS HUMANO DE LA ETIQUETA DEA Horario: Ninguno Estado del marketing: abreviado solicitud de nuevo fármaco Información de la etiqueta de drogas Updated 18 de marzo de, el año 2015 Si usted es un consumidor o paciente visite la versión. clorhidrato de prazosina, un derivado de quinazolina, es el primero de una nueva clase química de los antihipertensivos. Es la sal de hidrocloruro de 1- (4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil) -4- (2-furoil) piperazina y su fórmula estructural es: clorhidrato de prazosina, USP es un polvo blanco a marrón, ligeramente soluble en agua y metanol, ligeramente soluble en alcohol, prácticamente insoluble en cloroformo y acetona y tiene un peso molecular de 419,87. Su fórmula molecular es C 19 H 21 N 5 O 4 HC1. Cada cápsula, para la administración oral, contiene equivalente de hidrocloruro de prazosin (como el polihidrato) a 1 mg, 2 mg o 5 mg de prazosina. Cada cápsula para administración oral contiene los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato, estearato de magnesio y celulosa microcristalina. Las cápsulas de gelatina vacías contienen óxido de hierro negro, gelatina, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio y óxido de hierro amarillo. Además, las cápsulas de gelatina vacías 1 mg contienen DC Blue No. 1. La tinta de impresión también contiene hidróxido de amonio, propilenglicol, esmalte goma laca, simeticona y dióxido de titanio. El mecanismo exacto de la acción hipotensora de prazosina es desconocida. Prazosin causa una disminución en la resistencia periférica total y fue pensado originalmente para tener una acción relajante directo sobre el músculo liso vascular. Estudios recientes en animales, sin embargo, sugieren que el efecto vasodilatador de prazosin también se relaciona con el bloqueo de alfa postsinápticos - adrenoceptores. Los resultados de los experimentos de las extremidades anteriores de perros demuestran que el efecto vasodilatador periférico de prazosin se limita principalmente a nivel de los vasos de resistencia (arteriolas). A diferencia de alfa - bloqueantes convencionales, la acción antihipertensiva de prazosina generalmente no se acompaña por una taquicardia refleja. La tolerancia no se ha observado para desarrollar en la terapia a largo plazo. estudios hemodinámicos se han llevado a cabo en el hombre después de la administración de una sola dosis aguda y durante el curso de la terapia de mantenimiento a largo plazo. Los resultados confirman que el efecto terapéutico es una caída de la presión arterial sin la compañía de un cambio clínicamente significativo en el gasto cardíaco, la frecuencia cardíaca, el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular. No hay efecto cronotrópico negativo mensurable. En los estudios clínicos realizados hasta la fecha, la prazosina no se ha incrementado la actividad de la renina plasmática. En el hombre, la presión arterial disminuye en tanto en posición supina y de pie. Este efecto es más pronunciado en la presión arterial diastólica. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas humanas alcanzan un pico en alrededor de 3 horas con una vida media de plasma de 2 a 3 horas. La droga es altamente ligada a las proteínas plasmáticas. Los estudios de biodisponibilidad han demostrado que la absorción total en relación con el fármaco en una solución alcohólica 20% es 90%, resultando en niveles de pico de aproximadamente 65% de la del fármaco en solución. Los estudios en animales indican que la prazosina se metaboliza ampliamente, principalmente por desmetilación y conjugación, y se excreta principalmente a través de la bilis y las heces. Menos extensos estudios en humanos sugieren metabolismo y excreción similares en el hombre. En los estudios clínicos en los que se siguieron los perfiles de lípidos, había por lo general no hay cambios adversos observados entre los niveles de pre y post-tratamiento de lípidos. Prazosina cápsulas de clorhidrato de USP, están indicados para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. Reducir la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente los accidentes cerebrovasculares y el infarto de miocardio. Estos beneficios se han observado en los ensayos controlados de fármacos antihipertensivos entre una amplia variedad de clases farmacológicas, incluyendo esta droga. Control de la presión arterial debe ser parte de la gestión integral del riesgo cardiovascular, incluyendo, en su caso control, lípidos, la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, el ejercicio y la ingesta de sodio limitado. Muchos pacientes requerirán más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener consejos específicos sobre los objetivos y la gestión, véanse las directrices, tales como los de la presión arterial alta Nacional Comité de Programa Educativo Nacional Conjunto sobre Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC) publicada. Numerosos fármacos antihipertensivos, a partir de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que se trata de la reducción de la presión sanguínea, y no alguna otra propiedad farmacológica de las drogas, que es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio desenlace cardiovascular mayor y más consistente ha habido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero las reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular también se han visto regularmente. sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso modestas reducciones de la hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgo absoluto, por lo que el beneficio absoluto es mayor en los pacientes que están en mayor riesgo independiente de su hipertensión (por ejemplo, los pacientes con diabetes o hiperlipemia) era de esperarse, y estos pacientes beneficiarse de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja. Algunos fármacos antihipertensivos tienen efectos sobre la presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes de raza negra, y muchos fármacos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos (por ejemplo, en la angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética) adicionales aprobadas. Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia. Prazosin cápsulas de clorhidrato se pueden usar solos o en combinación con otros fármacos antihipertensivos tales como diuréticos o agentes de bloqueo beta-adrenérgicos. Prazosina cápsulas de clorhidrato están contraindicados en pacientes con sensibilidad conocida a las quinazolinas, prazosina, o cualquiera de los ingredientes inertes. Al igual que con todos los alfa-bloqueantes, clorhidrato de prazosina puede causar síncope con pérdida súbita de la conciencia. En la mayoría de los casos, esto se cree que es debido a un efecto hipotensor postural excesiva, aunque en ocasiones el episodio sincopal ha sido precedida por un episodio de taquicardia severa con frecuencias cardíacas de 120 a 160 latidos por minuto. episodios sincopales por lo general han ocurrido dentro de 30 a 90 minutos de la dosis inicial del fármaco; en ocasiones, se han reportado en asociación con aumentos rápidos de dosificación o la introducción de otro fármaco antihipertensivo en el régimen de un paciente tomar altas dosis de prazosina. La incidencia de episodios de síncope es de aproximadamente 1% en los pacientes que recibieron una dosis inicial de 2 mg o mayor. Los ensayos clínicos realizados durante la fase de investigación de este fármaco sugieren que los episodios sincopales pueden reducirse al mínimo mediante la limitación de la dosis inicial del fármaco a 1 mg, por aumentando posteriormente la dosis lentamente, y mediante la introducción de cualquier fármacos antihipertensivos adicionales en régimen del paciente con precaución ( véase Dosis y vía de administración). La hipotensión puede desarrollarse en pacientes que recibieron prazosina que también están recibiendo un bloqueador beta como el propranolol. Si se produce el síncope, el paciente debe ser colocado en la posición de decúbito y se trató solidariamente como sea necesario. Este efecto adverso es autolimitante y en la mayoría de los casos no se repite después del período inicial de la terapia o durante el ajuste de dosis posterior. Los pacientes siempre deben comenzar con las cápsulas de 1 mg de clorhidrato de prazosina. Las cápsulas de 2 mg y 5 mg no están indicados para la terapia inicial. Más común que la pérdida de la conciencia son los síntomas a menudo asociados con la disminución de la presión arterial, es decir, mareos y aturdimiento. El paciente debe ser advertido acerca de estos posibles efectos adversos y aconsejó a las medidas a tomar en caso de que desarrollar. El paciente también deben tener cuidado para evitar situaciones en las que podría dar lugar a lesiones síncope se produce durante el inicio del tratamiento con prazosin. El priapismo Las erecciones prolongadas y priapismo se han reportado con bloqueadores alfa 1 incluyendo prazosina en la experiencia post-comercialización. En el caso de una erección que persiste por más de 4 horas, busque ayuda médica inmediata. Si el priapismo no se trata inmediatamente, daño a los tejidos del pene y la pérdida permanente de la potencia pueden resultar. General Síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS) se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes tratados con bloqueadores alfa-1. Esta variante del síndrome de pupila pequeña se caracteriza por la combinación de un iris flácido que BILLOWS en respuesta a corrientes de riego intraoperatorias, miosis intraoperatoria progresiva a pesar de la dilatación preoperatoria con fármacos midriáticos estándar, y el potencial de prolapso del iris hacia las incisiones de facoemulsificación. oftalmólogo del paciente debe estar preparado para posibles modificaciones a la técnica quirúrgica, tales como la utilización de ganchos de iris, anillos dilatadores del iris, o sustancias viscoelásticas. No parece ser un beneficio de detener la alfa-1 bloqueantes antes de la cirugía de cataratas. Información para los pacientes Mareos o somnolencia pueden ocurrir después de la primera dosis de este medicamento. Evite conducir o realizar tareas peligrosas para las primeras 24 horas después de tomar este medicamento o cuando se aumenta la dosis. Mareos, aturdimiento o desmayos pueden ocurrir, especialmente al levantarse de una posición acostada o sentada. Levantarse lentamente puede ayudar a disminuir el problema. Estos efectos también pueden ocurrir si usted bebe alcohol, de pie durante largos períodos de tiempo, el ejercicio, o si el clima es caliente. Al tiempo que toma clorhidrato de prazosina, tener cuidado en la cantidad de alcohol que bebe. También, tenga cuidado adicional durante el ejercicio o el calor, o si está de pie por largos períodos. Consulte con su médico si tiene alguna pregunta. Interacciones con la drogas clorhidrato de prazosina se ha administrado sin ninguna interacción adversa a un medicamento en la experiencia clínica limitada hasta la fecha con lo siguiente: (1) glucósidos digitálicos y digoxina-cardiacos; (2) hipoglucemiantes de la insulina, clorpropamida, fenformina, tolazamida y tolbutamida; (3) tranquilizantes y sedantes-clordiazepóxido, diazepam y fenobarbital; (4) antigotosa-alopurinol, colchicina, probenecid y; (5) antiarrítmicos-procainamida, propranolol (ver ADVERTENCIAS sin embargo), y quinidina; y (6) analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios-propoxifeno, aspirina, indometacina, fenilbutazona y. La adición de un agente antihipertensivo diurético u otro a la prazosina se ha demostrado que causa un efecto hipotensor aditivo. Este efecto puede minimizarse mediante la reducción de la dosis de prazosin a 1 mg a 2 mg tres veces al día, mediante la introducción de fármacos antihipertensivos adicionales con cautela, y luego por retitrating prazosin según la respuesta clínica. La administración concomitante de clorhidrato de prazosina con un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE-5) puede resultar en efectos y síntomas de hipotensión (véase Dosis y vía de administración) la reducción de la presión arterial aditivo. / Interacciones de pruebas de laboratorio de drogas En un estudio sobre cinco pacientes que recibieron 12 mg de 24 mg de prazosina por día durante 10 a 14 días, se observó un aumento medio del 42% en el metabolito urinario de norepinefrina y un incremento medio de VMA del 17%. Por lo tanto, los resultados falsos positivos pueden ocurrir en las pruebas de detección del feocromocitoma en pacientes que están siendo tratados con prazosina. Si se encuentra una elevada VMA, prazosina debe interrumpirse y el paciente repetir la prueba después de un mes. Pruebas de laboratorio En los estudios clínicos en los que se siguieron los perfiles de lípidos, había por lo general no hay cambios adversos observados entre los niveles de pre y post-tratamiento de lípidos. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No potencial carcinogénico, se demostró en un estudio de 18 meses en ratas con clorhidrato de prazosina a niveles de dosis más de 225 veces el máximo usual recomendado dosis humana de 20 mg por día. La prazosina no fue mutagénico en los estudios de toxicología genética in vivo. En un estudio de fertilidad y en general la capacidad reproductora en ratas, tanto machos como hembras, tratado con 75 mg / kg (225 veces la dosis máxima habitual dosis humana recomendada), demostró disminución de la fertilidad, mientras que los tratados con 25 mg / kg (75 veces la de siempre dosis humana máxima recomendada) no lo hizo. En estudios crónicos (un año o más) de clorhidrato de prazosina en ratas y perros, cambios testiculares que consisten en la atrofia y necrosis se produjeron a 25 mg / kg / día (75 veces la máxima dosis habitual recomendada para humanos). No hay cambios testiculares se observaron en ratas o perros a 10 mg / kg / día (30 veces la dosis máxima recomendada habitual dosis humana). En vista de los cambios observados en los animales testiculares, 105 pacientes en tratamiento con prazosina a largo plazo fueron controlados por la excreción de 17-cetosteroides y no se observaron cambios que indican un efecto del fármaco. Además, 27 hombres en prazosina para un máximo de 51 meses no tuvieron cambios en la morfología de los espermatozoides sugerente del efecto del fármaco. Uso en el Embarazo Efectos teratogénicos. Embarazo Categoría C La prazosina se ha demostrado que se asocia con una disminución del tamaño de la camada al nacer, 1, 4, y 21 días de edad en ratas cuando se les administran dosis más de 225 veces la máxima dosis habitual recomendada humano. No se observó ninguna evidencia de anormalidades fetales externas, viscerales o esqueléticas relacionadas con las drogas. No se observaron anormalidades externas, viscerales o esqueléticas relacionadas con las drogas en los fetos de conejos embarazadas y monas preñadas a dosis más de 225 veces y 12 veces la máxima dosis recomendada de costumbre humana, respectivamente. El uso de prazosina y un bloqueador beta para el control de la hipertensión severa en 44 mujeres embarazadas no reveló anormalidades fetales relacionados con las drogas o los efectos adversos. La terapia con prazosin se continuó durante hasta 14 semanas. 1 Prazosin también se ha utilizado solo o en combinación con otros agentes hipotensores en hipertensión grave del embarazo por otros investigadores. Sin anormalidades fetales o neonatales han sido reportados con el uso de prazosina. 2 No existen estudios adecuados y bien controlados que establezcan la seguridad de prazosina en mujeres embarazadas. Prazosina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para la madre como para el feto. Las madres lactantes La prazosina se ha demostrado que se excreta en pequeñas cantidades en la leche humana. Se debe tener precaución cuando se administra prazosina a una mujer lactante.
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