Diethylpropion 6

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Se utiliza en el tratamiento de la obesidad exógena como un complemento de corto plazo (unas semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción calórica. Diethylpropion es una droga estimulante simpaticomimético comercializada como un supresor del apetito. Químicamente, es la N, N-dietil analógica de catinona. Su mecanismo de acción es similar a otros supresores del apetito tales como sibutramina, fentermina y dextroanfetamina. Mecanismo de acción Diethylpropion es una anfetamina que estimula las neuronas para liberar o mantener altos niveles de un grupo particular de neurotransmisores conocidos como catecolaminas; éstos incluyen la dopamina y la norepinefrina. Los altos niveles de estas catecolaminas tienden a suprimir las señales de hambre y apetito. Diethylpropion (a través de la elevación de catecolaminas) también puede afectar indirectamente a los niveles de leptina en el cerebro. Se ha teorizado que diethylpropion puede elevar los niveles de leptina que señalan la saciedad. También se teoriza que el aumento de los niveles de las catecolaminas son parcialmente responsables de detener otro mensajero químico conocido como neuropéptido Y. Este péptido iniciados de comer, disminuye el gasto de energía, y aumenta el almacenamiento de grasa. Ampliamente metabolizado a través de una vía compleja de biotransformación que implica N-desalquilación y reducción. Muchos de estos metabolitos son biológicamente activos y pueden participar en la acción terapéutica de diethylpropion. Vía de eliminación Diethylpropion se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y se metaboliza ampliamente a través de una vía compleja de biotransformación que implica N-desalquilación y reducción. Diethylpropion y / o sus metabolitos activos se cree que cruzar la barrera hematoencefálica y la placenta. Diethylpropion y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón. El uso de un ensayo de fosforescencia que es específica para compuestos básicos que contienen grupo benzoilo, la vida media en plasma de los metabolitos aminocetona se estima que es entre 4 a 6 horas. El LD orales reportado 50 para los ratones es 600 mg / kg, para ratas es de 250 mg / kg y para los perros es 225 mg / kg. Manifestación de una sobredosis aguda incluyen inquietud, temblores, hiperreflexia, respiración rápida, confusión, assaultiveness, alucinaciones y estados de pánico. Los seres humanos y otros mamíferos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor Función general: La norepinefrina: actividad cotransportador de sodio función específica: Amina transportador. Termina la acción de la noradrenalina por su recaptación de sodio dependiente de alta afinidad en los terminales presinápticos. Nombre gen: SLC6A2 Uniprot ID: P23975 Peso molecular: 69331,42 Da referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay? Nat Rev Drogas Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Arias HR, Santamaría A, Ali SF: Acciones farmacológicas y neurotoxicológicos mediadas por el bupropión y diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009; 88: 223-55. doi: 10.1016 / S0074-7742 (09) 88009-4. [PubMed: 19897080] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor Función general: la actividad del transportador de monoamina transmembrana función específica: Amina transportador. Termina la acción de la dopamina por su recaptación de sodio dependiente de alta afinidad en los terminales presinápticos. Nombre gen: SLC6A3 Uniprot ID: Q01959 Peso molecular: 68.494,255 Da referencias Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, KC Arroz: toma y liberación efectos de diethylpropion y sus metabolitos con los transportadores de aminas biogénicas. Bioorg Med Chem. 2000 Dec; 8 (12): 2689-92. [PubMed: 11131159] Arias HR, Santamaría A, Ali SF: Acciones farmacológicas y neurotoxicológicos mediadas por el bupropión y diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009; 88: 223-55. doi: 10.1016 / S0074-7742 (09) 88009-4. [PubMed: 19897080] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.